Tretinoína é um derivado ácido da vitamina A comumente conhecido como Retin-A. O modo de ação de Tretinion é através da modulação da expressão gênica (inibição da indução de tirosinase) em oposição à indução de necrose nas células da pele. Ao trabalhar no nível celular, a tretinoína é eficaz no aumento do turnover das células da pele, na redução da acne e na produção de células exuberantes e exuberantes da pele. Além disso, a tretinoína efetivamente clareia a pele suprimindo os melanócitos, responsáveis pela pigmentação da pele. Estudos clínicos demonstraram que a tretinoína é eficaz na redução da hiperpigmentação, rugosidade da superfície da pele e rugas e linhas finas. Após o uso inicial de tretinion, cerca de 50 por cento dos usuários experimentam um aumento nas fugas, sensação de queimação, descamação e outras formas de irritação da pele. No entanto, não existem estudos reais sobre as possíveis consequências a longo prazo do uso de tretinoína
Hidroquinona
Hidroquinona é um forte inibidor de melanócitos, impedindo assim as células da pele de produzir melanina. Por apenas clarear a pele em oposição ao branqueamento, a hidroquinona interrompe a síntese e a produção de melanina, o que pode levar à hiperpigmentação. Consequentemente, a hidroquinona é usada topicamente para clarear a descoloração da pele ou hiperpigmentação causada por acne, sardas ou melasma. Concentrações de hidroquinona superiores a 2% requerem prescrição de um médico e concentrações de 4% ou mais são proibidas nos Estados Unidos. Por si só, a hidroquinona não é particularmente eficaz no alívio de distúrbios hiperpigmentares extremos. Assim, a tretinoína é usada em combinação com a hidroquinona para melhorar sua eficácia. Trentinoin atua como um potenciador de penetração, trabalhando sinergicamente com hidroquinona para aumentar a despigmentação da pele. O modo de ação da hidroquinona é via substâncias químicas melanocitotóxicas, que oxidam os melanócitos em compostos tóxicos que destroem as células pigmentares, resultando na despigmentação. O modo de ação pelo qual a tretinoína trabalha sinergicamente para melhorar o efeito melanocitóxico de substâncias químicas como hidroquinona é através da inibição da glutationa S-transferase - uma enzima desintoxicante, que protege as células da pele contra agentes citotóxicos, como a hidroquinona - bem como a inibição glutationa, que também protege contra agentes melanocitotóxicos. Em 2006, a FDA propôs a proibição de todas as preparações de venda livre com hidroquinona, devido a estudos em roedores mostrando que tem propriedades potencialmente cancerígenas.
Ácido Salicíclico
O ácido salicílico é um ácido beta-hidroxi utilizado em cosméticos por suas propriedades anisipéticas. Ácido salicílico é um tratamento eficaz da acne, devido à sua capacidade de penetrar no folículo, livrando os poros das bactérias causadoras de acne. Além disso, o ácido salicílico tem propriedades esfoliantes, estimulando o desprendimento de células mortas da superfície do folículo, prevenindo o entupimento dos poros e prevenindo eficazmente whiteheads, cravos e acne.