Alprostadil é mais conhecido como um tratamento para a disfunção eréctil , e que também tem sido investigada para utilização na alteração da excitação sexual feminina . É menos conhecido que alprostadil tem sido utilizada terapeuticamente em crianças com cardiopatia congênita . Todas aplicações médicas atuais da alprostadil decorrem de sua capacidade de relaxar o músculo liso e causar vasodilatação , ou alargamento dos vasos sanguíneos .
As prostaglandinas
como irmãos, membros da família de prostaglandina compartilham certas características - mas eles podem agir de maneira muito diferente .
Alprostadil é o nome comercial para a prostaglandina E1 , prostaglandina apenas uma de uma família de moléculas ( gordos) à base de lípidos . As prostaglandinas têm um largo espectro de efeitos biológicos sobre o sistema cardiovascular , músculos lisos e o sangue , mas todos eles partilham uma semelhança estrutural de família : " . Caudas " um anel de cinco membros de fuga duas cadeias de carbono, ou Cada prostaglandina é composta por uma cadeia de 20 carbonos modificados. Características estruturais
de Alprostadil
anel de cinco membros do Alprostadil é descrito frequentemente como um pentágono com um carbono em cada ponto . anel de cinco carbonos de
Alprostadil é decorada com um grupo hidroxilo ( um átomo de oxigénio com um átomo de hidrogénio pendente ) e um grupo carboxilo ( um átomo de oxigénio de dupla ligado ao anel ) . Estes dois grupos estão localizados em diferentes átomos de carbono , com um átomo de carbono não funcionalizados entre eles . O anel de carbono , por outro lado de o grupo hidroxilo se encontra ligado à cauda " alquilo " , que tem oito carbonos membros com uma ligação dupla entre os dois átomos de carbono mais próximos do anel e um outro grupo hidroxi fora do terceiro carbono a partir do anel . Outra cauda de alprostadil , ligado ao carbono do outro lado do grupo hidroxilo , é de sete átomos de carbono de comprimento e tem um grupo de ácido localizado no seu terminal . Outros prostaglandinas esportivos diferentes grupos funcionais e diferentes distribuições de ligações duplas , o que lhes impregnam com suas diversas atividades biológicas .
Por que é importante estrutura ?
Pequenas mudanças estruturais podem produzir efeitos opostos.
Existem pelo menos nove receptores de prostaglandina conhecidos que reconhecem moléculas nesta família e causam reacções fisiológicas em resposta . Estrutura de Alprostadil é o que permite que se encaixam , como uma chave em uma fechadura, em certos receptores de prostaglandina e produzir a vasodilatação que é o seu efeito médica primária. Outros prostaglandinas , apenas sutilmente diferente na estrutura, pode se ligar a outros receptores para produzir a vasoconstrição - o efeito oposto
Alprostadil no Corpo
Alprostadil tem uma curta vida no corpo. .
Como outras prostaglandinas , Alprostadil é sintetizada enzimaticamente no corpo a partir do ácido araquidônico derivado de ácido gordo essencial . O seu tempo de vida fisiológica é curto , tendo apenas 5 a 15 minutos para 50 por cento da sua degradação , por causa do grupo hidroxilo na cauda alquilo , essencial para as suas propriedades de ligação ao receptor , é muito susceptível à oxidação . Por esta razão , alprostadil para a disfunção eréctil é injectado localmente no pénis mais do que tomadas como um comprimido . Quando usado de forma sistêmica, deve ser infundido continuamente para manter seu efeito.