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O que é um análogo sintético de purina

? Um análogo de purina sintético é um fármaco que imita um bloco de construção de DNA para se tornar incorporado no ADN das células que causam a doença , posteriormente, interferir com a síntese de ADN . Esta classe de medicação tem encontrado aplicações clínicas no tratamento de cancros do sangue, e infecções virais . Purinas e Purina Analogs

DNA é codificado em quatro moléculas chamadas nucleosídeos . Dois destes nucleósidos são derivados a partir de um composto de carbono do anel único chamado pyrimadine , e os outros dois são derivados a partir de um composto maior , de dois dos anéis de purina chamado . Adenina e guanina , as bases derivadas de purina , são colectivamente referidos simplesmente como " bases de purina " , um análogo de purina sintético é uma molécula sintetizada artificialmente , que é semelhante a uma destas bases , mas fundamentalmente diferente . Análogos pyrimadine sintéticos também existem e têm propriedades terapêuticas um tanto diferentes das dos análogos de purina .
Mecanismo de ação

purina sintética , uma vez incorporada no ADN replicar , interferir com a actividade de uma ou mais enzimas , que continuam o processo de replicação . A actividade anti - cancro de estas drogas depende do facto de que as células cancerosas crescem mais rapidamente do que as células saudáveis ​​e , por conseguinte, ocupar mais do análogo de inibição de DNA do que as células saudáveis ​​. As enzimas encontradas nas células cancerosas podem também ter mutações que os tornam menos selectivo do que aqueles em células saudáveis ​​. Análogos de purina ativos como anti-virais podem tirar proveito das diferenças enzimáticas entre células humanas e vírus para uma melhor especificidade. Uma vez que estas drogas abrandar a síntese de DNA nas células doentes , mas não inverter a doença , análogos de purina sintéticas são normalmente usados ​​em combinação com outras terapias .
Cancer Therapy

fludarabina e cladribina são análogos de purina sintéticos em que um átomo de carbono foi substituído por um átomo de flúor ou cloro . Esta substituição permite que eles sejam incorporados em DNA, mas interrompe a replicação do ADN . Estes fármacos são utilizados no tratamento de linfomas e leucemias . Apesar de vários candidatos foram testados , nenhum analógico purina sintético foi ainda eficaz no tratamento de tumores sólidos .

Infecções Virais

Todos os nucleosídeos naturais têm um grupo de açúcar anexado que é instrumental na incorporação adequada do nucleosídeo no ADN . Vários análogos de purina sintético em que o grupo açúcar tem sido alteradas são eficazes na inibição da replicação do ADN viral . Aciclovir e os seus novos irmãos valaciclovir e famciclovir são eficazes no tratamento de vírus do herpes simplex ( HSV ) . Ganciclovir é usado para tratar certos tipos de infecções oportunistas em pacientes com aids , enquanto defovir é um tratamento padrão para a infecção da hepatite B . Tenofovir é um dos vários análogos de purina antivirais usados ​​como parte de regimes de tratamento anti -HIV , muitos mais estão em desenvolvimento

toxicidade

análogos de purina sintéticos são uma importância vital. classe de medicamentos para o tratamento de condições que não possuem outros tratamentos eficazes . No entanto , os efeitos secundários destes compostos inibidores de DNA podem ser graves e incluem problemas com o sistema nervoso , músculos do coração , fígado e pâncreas . Esta resposta multi- sistema parece ser devido a danos na mitocôndria, onde a energia para a célula é gerada.