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Quais são os grupos funcionais em Salbutamol

? Salbutamol é uma medicação para a asma amplamente utilizado vendido sob vários nomes comerciais , incluindo Aerolin e Proventil . É um broncodilatador , o que significa que ele age em células específicas nas vias aéreas para alargar as passagens de ar . Seu mecanismo de ação , que é através da interação com um receptor celular específico, o receptor beta -2 -adrenérgicos (b- 2AR ), tem sido intensamente estudado. A ligação de salbutamol a b - 2AR " activa " do receptor , estimulação para produzir produtos químicos que , eventualmente, levar ao relaxamento da musculatura das vias respiratórias . Como Funciona
Salbutamol liga-se a b- 2AR especificamente , como uma chave que se encaixa um bloqueio específico.

Salbutamol é apenas uma de muitas moléculas que se liga e activa b - 2AR . A epinefrina (adrenalina) é a parceiros de ligação naturais para o receptor , eo neurotransmissor dopamina se liga a ele também. Vários outros medicamentos para asma também são ativadores b- 2AR , as drogas conhecidas como beta-bloqueadores , incluindo propranolol , ligam-se a b- 2AR mas não ativá-lo . Os efeitos variados destas moléculas é devido a diferenças nos seus grupos funcionais e como elas se ligam . B - 2AR é uma proteína de membrana que tece a sua forma a partir do interior para a superfície externa da membrana celular sete vezes , a formação de sete pontos " muito próximos " que formam um anel . Salbutamol interage com três dos sete domínios transmembrana de b- 2AR (DTMs ) .
Estrutura geral
A estrutura química da adrenalina é semelhante ao de salbutamol exceto que ele não tem o "t - grupo butilo " . Estrutura molecular do

Salbutamol é semelhante ao de epinefrina ( adrenalina ) , uma vez que foi também utilizado como uma droga da asma . Uma vez que a estrutura da adrenalina liga com outros receptores em todo o corpo , no entanto , que causou efeitos colaterais desagradáveis ​​.

Como adrenalina , a estrutura de salbutamol está ancorada numa extremidade por um anel de carbono com dois grupos hidroxilo pendente (OH ) ( chamado um anel de catecol ) . Em frente de um grupo hidroxilo é uma cadeia de carbono com vários grupos funcionais mais a ela ligada : outro hidroxilo , uma amina ( NH ) , e um grupo de hidrocarboneto volumoso chamado um grupo de "t - butilo " . O t -butil diferencia salbutamol de adrenalina e melhora a sua especificidade.
Aromáticos
O cheiro característico de jacinto vem de um composto aromático chamado hyacinthin .

O anel de carbono de salbutamol tem alternando ligações simples e duplas que lhe dão uma propriedade eletrônico especial conhecido como " aromaticidade ". ( Muitos , mas não todos, os anéis aromáticos , na verdade, ter odores característicos , que é a origem do nome . ) Anéis aromáticos são atraídos um para o outro , e o anel de salbutamol é acreditado para encaixar-se b - 2AR perto de três outros anéis aromáticos DTM 5 e a região extracelllular da proteína . Esta é uma diferença sutil de adrenalina, que se liga a um aminoácido fenilalanina na DTM 6.
Hidroxilas
hidroxila grupos também são encontrados em álcoois como o etanol .

As duas hidroxilas diretamente ligadas ao anel aromático caber na estrutura b- 2AR na DTM 5, atraídos por três ácidos aminados serina . Hidroxilas geralmente não são atraídos por serines , que também contêm grupos hidroxila , mas que são , neste caso, devido a propriedades eletrônicas especiais do anel aromático. O hidroxilo na cauda aninha em DTM 6 , atraído para uma taxa ligeiramente positiva em um aminoácido asparagina localizados lá .
Amina e t - butil Grupo
O grupo t - butil adiciona o volume de cauda de salbutamol , reduzindo a sua capacidade de se ligar outros receptores .

O grupo amina tem uma ligeira carga positiva e é atraído para um aminoácido ácido aspártico carregado negativamente na DTM 3. O grupo t - butilo volumoso ligado à amina encaixa no bolso amplo deste DTM e interage com outros aminoácidos não polares no interior . O receptor b- 2AR pode receber este volume extra , enquanto que outros receptores que adrenalina ativa não pode. Isso é fundamental para a especificidade do salbutamol e efeitos colaterais reduzidos em relação a adrenalina para o tratamento da asma .